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2017執業藥師《藥物化學》章節考點
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第十二章 抗癲癇及抗驚厥藥
一、巴比妥類及其類似物
(一)巴比妥類的基本結構
丙二酸酯與脲的環狀酰脲衍生物
特點：5位雙取代，增加脂溶性、
降低酸性，產生活性
有成癮性，戒斷癥狀，部分屬于國家特殊管理的二類精神藥品(精II)
(二)主要藥物
1.苯巴比妥(精II)
(1)化學名： 5-乙基-5-苯基-2,4,6 (1H,3H,5H)-嘧啶三酮
(2)性質：
①難溶于水，互變異構，形成內酰亞胺式顯酸性，可與堿成鈉鹽，溶于水
②鈉鹽呈堿性，接觸酸性藥物或吸收二氧化碳，析出苯巴比妥(酸性弱于碳酸)
配注射劑和藥物配伍要注意
③環酰脲易水解開環(失效)pH ↑水解↑
苯基丁酰脲
使用粉針干燥保存
④含雙縮脲結構，與銅鹽(吡啶-硫酸銅)反應顯紫色
含硫巴比妥，生成綠色 區別含 S 或含 O
(3)排泄速度：
酸性尿中解離少，由腎小管再吸收，排泄慢，調節尿液pH可調節排泄速度
(4)代謝：
5位取代基的氧化，酰脲水解開環
(5)作用：現主要抗癲癇
2.異戊巴比妥
5位異戊基易代謝，中時效
3.硫噴妥鈉
是異巴比妥2位S取代
脂溶性強，起效快，超短時間
4.苯妥英鈉
(1)化學名：5,5-二苯基-2,4 -咪唑烷二酮鈉鹽
(2)化學性質(與苯巴比妥類似，酰脲)
①水溶液吸收二氧化碳出現渾濁，應密閉保存
②水溶液堿性加熱，水解開環生成α-氨基二苯乙酸和氨
(3)具飽和代謝動力學特點
代謝酶飽和，代謝減慢，產生毒性
(4)藥物相互作用(新考點)：
氧化代謝受氯霉素、青霉素、異煙肼抑制，使血藥濃度增加(需監測、個體差異給藥)
(5)新用途：除抗癲癇，治療三叉神經痛和洋地黃引起的心率不齊
二、其他類
1.加巴噴丁
γ-氨基丁酸的環狀物
2.拉莫三嗪(新)
5苯基-1,2,4-三嗪衍生物
新型抗癲癇藥，
抑制腦內興奮遞質釋放
3.卡馬西平
(1)化學名：
5H-二苯并[b，f] 氮雜-5-甲酰胺
(2)性質：①室溫、干燥穩定
②受潮片劑硬化，藥效降低
③光照 引起聚合和氧化，避光保存
(3)代謝
10氧代衍生物是奧卡西平
4.奧卡西平
同卡馬西平，易從胃腸道吸收
代謝活性產物是10,11 - 二氫-10 - 羥基卡馬西平
5.丙戊酸鈉
化學名：2-丙基戊酸鈉
作用機制：抑制GABA的代謝，廣譜
肝毒性，定期查肝功
第十三章 抗精神失常藥
抗精神病、抗抑郁、抗狂躁癥
一、抗精神病藥
化學結構分類：五類(吩噻嗪、噻噸、二苯并環庚烯、丁酰苯、苯酰胺)
(一)吩噻嗪類
基本結構噻嗪(如氯丙嗪)
構效關系：
①2位取代(CF3 > Cl)
②10位N與側鏈叔胺N間3C碳原子為宜
③側鏈末端氮為叔胺，也可是雜環哌嗪
1.鹽酸氯丙嗪
化學名：N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺鹽酸鹽
性質：不穩定，易氧化，注射液加抗氧劑
光毒化反應，2-氯酚噻嗪特有的
用途：強安定劑，精神分裂、鎮吐、人工冬眠等
2.奮乃靜
化學名：4-[3-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基]-1-哌嗪乙醇
性質：①堿性 可溶于稀鹽酸
②光敏感易氧化，漸變色，避光保存
前藥：伯醇基成酯的前藥(氟奮乃靜庚酸酯或癸酸酯)延長作用時間
(二)其他三環類(考綱無要求)
(三)其他類
1.氟哌啶醇
丁酰苯類
化學名：1-(4- 氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羥基-1- 哌啶基]-1-丁酮
光照顏色變深
副作用：錐體外系反應
癸酸酯前藥作用時間長
2.舒必利
苯甲酰胺類
化學名：N-[甲基-(1-乙基 2- 吡咯烷基)]-2-甲氧基-5-(氨基磺酰基)-苯甲酰胺
性質：極易溶氫氧化鈉、需避光
吡咯烷 2位手性碳左旋體有活性，臨床用消旋
用途：抗幻覺、抗抑郁、止吐
二、抗抑郁
按作用機制分三類：(神經遞質和酶)
1.去甲腎上腺素重攝取抑制劑
2.5-羥色胺重攝取抑制劑
3.單胺氧化酶抑制劑
(一)去甲腎上腺素重攝取抑制劑
鹽酸阿米替林
化學名：N,N-二甲基-3-[10，11-二氫-5H-二苯并〔a,d 〕環庚三烯-5- 亞基]-1- 丙胺鹽酸鹽
代謝：首過效應，代謝物去甲替林有活性
(二)5-羥色胺重攝取抑制劑
5-羥色胺重攝取抑制劑類 抗抑郁
3.氟西汀
化學名：(±) N-甲基- [ 3-苯基-3- (4 三氟甲基苯氧基)] 丙胺鹽酸鹽
代謝：N去甲基有活性，半衰期長
4.鹽酸帕羅西汀
化學名：(3S)反式-3- [1,3 苯并二茂-5 基氧(基)甲基 ]-4-(4氟苯基)哌啶鹽酸鹽
注意：停藥易發生戒斷反應，逐步減藥
(三)單胺氧化酶抑制劑
結構中含嗎啉
選擇性抑制單胺氧化酶A
三、抗狂躁癥藥
碳酸鋰
結構：無機鋰鹽
毒性：毒性與血藥濃度有關，監測和急救
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