2015年執業藥師《藥理學》復習必備知識點

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苯妥英鈉

2015年執業藥師《藥理學》復習必備知識點

　　俗稱：大侖丁，二苯乙內酰脲，diphenylhydantoin，dilantin

　　藥物簡介

　　【性狀】白色粉末;無臭，味苦;微有引濕性在空氣中漸漸吸收co2，分解成苯妥英;水溶液呈堿性反應，易常因部分水解而發生混濁。在水中易溶，在乙醇中溶解，在氯仿或乙醚中幾乎不溶。

　　【藥理及應用】

　　(1)抗癲癇作用本藥對大腦皮層運動區有高度選擇性的抑制作用，防止了異常放電的傳播，而抗癲癇。對大發作、局限性發作療效好、對精神運動性發作次之，對小發作無效。機制尚未完全闡明，有人認為由于本品能穩定細胞膜，從而減少高頻放電的擴散。近年來證明，本品能增加腦中抑制性遞質γ-氨基丁酸(gaba)的含量，與其抗癲癇作用亦有關。本品無催眠作用，亦對正常活動無影響。主要用于防治癲癇大發作和精神運動性發作。因本品在腦組織中達有效濃度較慢，故出現療效緩慢，需連服數日后才始出現療效。而苯巴比妥的作用則出現較快(口服后1～2小時即顯效)。所以，控制癥狀仍以苯巴比妥為主，而維持或預防發作則以本品為佳。靜注可控制癲癇持續狀態，但不良反應較大，療效不如苯巴比妥。

　　(2)治療三叉神經痛和坐骨神經痛有一定療效，可減少發作次數或減輕疼痛或使疼痛消失。此作用亦與其穩定細胞膜有關。

　　(3)抗心律失常為一個較好的抗心律失常藥，對心房與心室的異位節律點有抑制作用，亦可加速房室的傳導，降低心肌自律性，故可用于治療室上性或室性早搏，室性心動過速，尤適用于強心甙中毒時的室性心動過速，室上性心動過速亦可用。

　　(4)降壓作用對輕癥高血壓患者的血壓可降低，其療效與利尿劑、普萘洛爾、甲基多巴、利血平等的相似。口服可吸收，但慢而不全。一次劑量平均4～6小時達血漿峰濃度(早者3小時，晚者12小時)。一般口服數日方能達穩態血濃度。肌注有刺激性，且吸收不規則。在血液中約90%與血漿蛋白結合。抗癲癇作用的有效血濃度為10～20μg/ml.可分布全身，易透過血腦屏障。主要經肝臟代謝，經腎排泄。t1/2為25小時。

　　【用法】

　　(1)抗癲癇常用量，1次50～100mg，1日100～300mg;極量：1次300mg，1日500mg.宜從小劑量開始，酌情增量，但須注意避免過量。體重在30kg以下的小兒按每日5～10mg/kg給藥，分2～3次服用。用于癲癇持續狀態時，每次肌注100～250mg.如患者未用過苯妥英鈉者，可用150～250mg，加5%葡萄糖注射液20～40ml，在6～10分鐘緩慢靜注。必要時經30分鐘再注射100～150mg.

　　(2)治療三叉神經痛每次100～200mg，每日2～3次。

　　(3)治療心律失常每次服100～200mg，每日2～3次。或將125～250mg加滅菌注射用水適量便溶解，于5～15分鐘內緩慢靜注(每分鐘不超過50mg)。必要時每隔5～10分鐘重復靜注100mg，但一日總量不超過500mg.靜滴時可用相同劑量溶于5%葡萄糖注射液100ml中滴注。肌注：1日200～400mg.

　　(4)治療高血壓每次服100mg，1日3次。

　　【注意】

　　(1)本品副作用小，長期服藥后常見眩暈、頭痛、惡心、嘔吐、厭食、皮疹等反應。有時有牙齦增生(兒童多見，并用鈣鹽可減輕)，偶見共濟失調、白細胞減少、神經性震顫，嚴重時有視力障礙及精神錯亂、紫癜等。

　　(2)久服不可驟停，否則可使發作加劇，或引起癲癇持續狀態。

　　(3)靜注時不宜過快，過快易致房室傳導阻滯、血管性虛脫、心動過緩和呼吸抑制。

　　(4)本品可加速維生素d代謝，小兒長期服用易引起軟骨病，可服用維生素d預防。也可引起淋巴結腫大，甚至惡性變，此時應停藥。

　　(5)常見巨細胞性貧血，可能是由于本藥有抗葉酸作用所致，發生時可加用葉酸和維生素b12.偶見白細胞減少，再生障礙性貧血罕見。長期使用應定期檢查血象。

　　(6)孕婦和哺乳期婦女慎用。

　　(7)肝臟疾患或先天性肝微粒體酶缺乏時，血中苯妥英鈉濃度升高，與肝微粒體酶誘導劑苯巴比妥、酰胺咪嗪、葉酸合用，或口服吸收不良時，血藥濃度降低所以應注意調整劑量。

　　【貯法】本品極易潮解，應避濕、避光保存。

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