北京大學化學學院化學生物學系成立于2001年現有人員9人，其中中國科學院院士1名，長江特聘教授1名，國家自然科學基金委杰出青年基金獲得者 1名，教授4名，副教授3名。簡單地說，化學生物學的內容是：運用化學的原理、語言和工具認識生命問題，揭示生命運動的化學本質，發展生命調控的化學方法，提供生命研究的化學技術。化學生物學是一個新興的交叉學科，本系于2003年被批準設立化學生物學博士專業，從2004級開始招收碩博連讀生(五年)和博士研究生(四年)
目前的研究主要集中在以下5個方向：
| 序號 | 研究方向名稱 | 主要研究內容、特色與意義 | 指導教師 |
| 1 |
生物識別化學 |
1） 生物分子如DNA、蛋白質的識別 2） 無機及有機小分子與生物大分子的化學識別 3） 細胞水平生物識別的化學機理 4） 癌癥與免疫的化學生物學研究 |
劉元方 孫紅芳 王海芳 趙新生 袁谷 錢民協 張寧 |
| 2 |
生物過程化學 |
生物分子的反應和細胞層次上生命運動過程的化學機制 |
趙新生 錢民協 張寧 |
| 3 | 細胞化學生物學 |
1） 神經細胞表面的免疫授體表達及功能，免疫授體對神經信號調控分子機理 2） 利用單分子技術研究細胞層次上的生命過程的化學機制 |
張寧 趙新生 |
| 4 | 外源物質的生物效應 |
1） 富勒烯和碳納米管在動物和細胞中的ADMET以及生物效應和應用 2） 尋找抗癌靶點，設計具有特異性的小分子抗癌藥物 3） 尋找提高免疫活性，降低免疫抑制性的佐劑 |
劉元方 王海芳 孫紅芳 張寧 袁谷 |
| 5 |
化學生物技術 |
生物分子識別技術、生物質譜技術、同位素示蹤技術的開發與應用 |
劉元方 孫紅芳 王海芳 趙新生 袁谷 錢民協 |