臨床執業醫師藥理學復習資料

2017年臨床執業醫師藥理學復習資料

　　勤學如春起之苗，不見其增，日有所長;輟學如磨刀之石，不見其損，日有所虧。應屆畢業生考試網小編為大家編輯整理了2017年臨床執業醫師藥理學復習資料，希望能夠幫助到大家備考。

　　第一章 概論

　　一、藥理學的性質與任務

　　藥理學(Pharmacology)：研究藥物防治疾病的道理和藥物與機體相互作用規律、以及如何合理應用藥物的一門醫學基礎學科。是指導臨床合理用藥提供理論基礎的橋梁學科。

　　藥理學研究內容：

　　1.藥物效應動力學(Pharmacodynamics ，藥效學)—研究藥物對機體所產生的作用(藥物作用、毒性作用、作用機制)和作用規律。

　　2.藥物代謝動力學(Pharmacokinetics，藥動學)—研究機體對藥物所產生的作用(吸收、分布、生物轉化、排泄)和作用規律。

　　藥物(Drugs)：指可查明或改善機體生理功能或病理狀態，對用藥者有益，達到預防、診斷、治療疾病和計劃生育目的的物質。

　　毒物(poison)：對機體產生毒害作用、損害機體健康的物質。

　　藥物分類：

　　天然藥(傳統藥)，合成藥(現代藥)，基因工程藥;

　　國家基本藥物;

　　特殊管理藥品(麻醉藥品、精神藥品、毒性藥品、放射性藥品);法定藥、非法定藥

　　處方藥(prescription),

　　非處方藥( nonprescription, OTC drug — over the counter drug )。

　　藥物命名規則：

　　專利名(商品名)

　　非專利名(通用名)

　　藥理學學科的任務：

　　闡明藥物作用機制、改善藥物質量、提高藥物療效、為臨床合理用藥提供理論依據。

　　同時，也為探索細胞生理生化及病理過程提供試驗資料。此外，還研究開發新藥。

　　第二章 藥物代謝動力學

　　一、 藥物的跨膜轉運

　　(一)藥物跨膜轉運的類型

　　1.被動轉運

　　特點：a 順濃度差;b不耗能 ;c 受藥物分子大小、脂溶性、極性等因素影響。

　　(1)脂溶擴散(簡單擴散)：脂溶性高的藥物可解于生物膜的磷脂分子內擴散到膜的另一側。

　　(2)膜孔擴散：水溶性、小分子物質通過膜的含水微孔進行擴散。

　　脂溶性高(極性小、非解離型)、分子量小的藥物易通過被動轉運方式轉運。

　　2.主動轉運

　　脂溶性小，分子量大的藥物，或需逆濃度差轉運的藥物通過此方式轉運。

　　特點：逆濃度差;耗能; 需膜上載體;因而有飽和現象;具選擇性，因而可出現竟爭抑制現象。

　　大多數藥物在體內的轉運過程屬于被動轉運。

　　(二)跨膜轉運規律

　　藥物多以弱酸或弱堿性形式存在，均有解離現象，這種解離-離子化程度又受其pka(酸性藥物解離常數的負對數值)及其所在溶液的pH而定。

　　藥物解離度可用Handerson-Hasselbach公式計算：

　　如：弱酸型藥物的pH - pka = 0 時，藥物有50%解離;

　　其差為1時，有90%解離;

　　其差為2時，有99%解離;

　　其差為3時，有99.9%解離。

　　而其差為-1時，有10%解離;

　　其差為-2時，有1%解離;其差為-3時，有0.1%解離。

　　同樣，弱堿性藥物以pka - pH 的差值類推。

　　由此，藥物的跨膜轉運規律是：

　　弱酸性藥物在酸性環境中不易解離，容易由偏酸的一側跨膜轉運到偏堿的一側，當擴散達到平衡時，弱酸性藥物在堿側液體中的濃度遠遠高于酸性液體一側。

　　弱堿性藥物則相反，容易由堿的一側跨膜擴散到偏酸的一側。當擴散達到平衡時，弱堿性藥物在酸側液體中的濃度遠遠高于堿性液體一側。

　　因而，弱酸性藥物在胃液中易被吸收，在酸化的尿液中也易被腎小管再吸收。

　　弱堿性藥物則易在堿性腸液中吸收;在堿化的尿液中也易于被再吸收。

　　三、藥物體內過程的動態規律

　　1.(一)時量曲線(time concentration curve)

　　以縱坐標為血藥濃度,橫坐標為時間得到的一條血中藥物濃度變化的動態曲線。

　　(二)生物利用度(bioavailability)

　　生物利用度：指非血管內給藥時，藥物由給藥部位吸收進入體循環的程度(相對量)和速度。

　　2.二室模型

　　同一室模型給藥方式和作圖，得出雙指數衰減曲線，初期血濃下降迅速，稱α相，是分布、消除同時進行的結果，此時t1/2=0.693/α;

　　當達平衡后，曲線進入緩慢衰落的β相，反應藥物從體內的消除，此時， t1/2=0.693/β

　　藥時曲線計算公式：

　　C=A×e - αt+B × e - βt

　　α、β分別表示分布與消除速率常數;

　　A：實測值與β相上相應點的差值作圖得出的另一條直線外展指縱坐標的截距;

　　B：藥時曲線β相外展至縱坐標截距;

　　A、B分別表示分布與消除時的C0。

　　四、藥物消除動力學

　　消除(elimination)：

　　指血中藥物經分布、代謝、排泄使血藥濃度不斷衰減的過程。

　　(一)一級動力學消除(恒比消除)

　　特點：

　　1.藥物在房室或某部位轉運速率與其藥量或濃度的一次方成正比;

　　2.轉運呈指數衰減，每單位時間內轉運的%不變，但藥物轉運量隨時間而下降;

　　3.T1/2恒定，與劑量(濃度)無關，T1/2=0.693/k

　　4.按相同劑量相同間隔時間給藥，約5個t1/2達穩態，停藥后經5個t1/2藥物基本消除。

　　根據公式At=A0e-ket, t按半衰期計，即t = n×t1/2,式中n為半衰期個數，則各半衰期消除的藥量：At =A0e-ket = A0e-0.693/t1/2×n ×t1/2= A0e-0.693n = A0(0.5)n= A0(1/2)n

　　再根據At=A0(1-e-ket)計算各半衰期藥物存留量：At = A0(1-e-0.693/t1/2 × t1/2n)= A0(1-e-0.693n) =A0[1-(1/2)n]

　　(二)零級動力學消除(恒量消除)

　　特點：

　　1.藥物在房室或某部位轉運速率與其藥量或濃度的零次方成正比;

　　2.轉運速率與劑量或濃度無關，按衡量轉運，但每單位時間內轉運的%隨時間變化;

　　3.t1/2不恒定,與初始藥物濃度(給藥量)有關，劑量越大，t1/2越長，t1/2=1/2C0/k=0.5C0/k。

　　零級動力學過程是主動轉運的過程。

　　任何耗能的逆濃度梯度轉運的藥物，用藥劑量過大，超過其負荷能力，均可出現飽和限速而成為零級動力學消除過程。

　　(三)常見藥動學參數

　　1.消除速率常數(K)

　　表示單位時間內(如min-1、h-1)消除量與現存量之間的比值(百分率)。

　　例：某藥K=0.5 h-1

　　表示每小時藥物瞬間消除量是50%。

　　按t1/2=0.693/k，

　　則：t1/2 = 0.693/0.5=1.39h

　　表示藥物在1.39h消除50%;

　　再按At=A0e-ket計算，t假定為1h，則1h后體內藥物尚存60.7%。

　　2.半衰期(t1/2)

　　藥物濃度下降一半所需要的時間。

　　T1/2 = 0.693 / k。

　　T1/2意義：

　　(1)反映藥物消除速度和能力

　　(2)一次用藥經過4-6個T1/2體內藥物基本消除，反復用藥經4-6個T1/2體內藥量達穩態水平

　　(3)決定每天給藥次數。

　　3.曲線下面積(AUC)

　　指時量曲線和橫坐標圍成的區域。表示一定時間內藥物在血漿中相對的累積量，是計算生物利用度的重要參數。

　　4.表觀分布容積(Vd)

　　理論上藥物分布在體內所占有的容積。

　　5.消除率(CLs)

　　指單位時間內多少毫升血漿中藥物被消除。

　　CLs是肝清除率、腎清除率和其他途徑清除率的總和。

　　6.多次給藥與穩態血藥濃度

　　坪值(穩態血藥濃度):

　　此時給藥速度與消除速度相等。

　　(1)等劑量等間隔給藥法：

　　約經4-6個半衰期血藥濃度達穩態

　　(2)負荷劑量(DL)給藥法：

　　A.如為等間隔時間(t1/2)給藥：

　　體內Ass是Dm與殘留量的和：

　　(Css)=Dm+Ass. e-ket

　　∵ DL=Dm/(1-e-ket)

　　∴ DL=Dm/(1-e-0.693)=D/0.5=2D

　　表示第一次給藥時應給予常用劑量的2倍

　　B.當iv給藥時，負荷劑量(DL)給予法：

　　Ass=Css.vd =RA/ke =RA/(0.693/t1/2) =1.44t1/2RA

　　RA：給藥速度。

　　上述結果表示，應在第一個半衰期內將1.44倍的藥物量首先推注給病人。

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