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執業西藥師《藥劑學》精選復習2017
藥劑學其基本任務是研究將藥物制成適宜的劑型，保證以質量優良的制劑滿足醫療衛生工作的需要。下面是應屆畢業生考試網小編為大家搜索整理了執業西藥師《藥劑學》精選復習，希望對大家有所幫助。
經皮吸收制劑的設計
一、皮膚的基本生理構造：分子質量大，水溶性藥物較難吸收。
二、影響藥物經皮吸收的生理因素：
1、皮膚的水合作用 2、角質層的厚度 3、皮膚條件 4、皮膚的結合作用
三、TDDS設計的劑型因素：
1、藥物劑量：10-15mg 2、分子大小及溶解度：>600難透過角質層 水、油中溶解度大且接近 3、PH與pKa 4、TDDS中藥物的濃度：是依賴于濃度的被動擴散
四、滲透促進劑在TDDS中的應用：
1、 表面活性劑：月桂醇硫酸鈉SLS
2、 二甲基亞砜及類似物：二甲基亞砜DMSO、癸基甲基亞砜DCMS
3、 氮酮類化合物：月桂氮 酮Azone，國內批準應用
五、常用材料：
(一)、膜聚合物和骨架聚合物：乙烯-醋酸乙烯共聚物EVA、聚氯乙烯、聚丙烯、聚乙烯
(二)、壓敏膠：聚異丁烯類、丙烯酸類和硅橡膠壓敏膠
(三)、其他材料：1、背襯材料 2、防粘材料 3、藥庫材料：水凝膠，卡波末，各種壓敏膠骨架膜材
經皮吸收制劑
第一節 概述
經皮吸收制劑TDDS、TTS：指由皮膚吸收進入全身血液循環達到有效血藥濃度的制劑。
分四類：
1、膜控釋型：零級
2、粘膠分散型：按濃度梯度制備，可恒定釋放
3、骨架擴散型：均勻分散或溶解在骨架中
4、微貯庫型：具膜控和骨架型特點 符合零級
緩釋、控釋制劑的處方和制備工藝
一、骨架型緩、控釋制劑：
(一)、骨架片的處方與工藝：1、凝膠骨架片 2、蠟質類骨架片 3、不溶性骨架片
(二)、緩、控釋顆粒(微囊)壓制片
(三)、胃內滯留片
(四)、生物粘附片
(五)、骨架型小丸
二、膜控型緩釋、控釋制劑：1、微孔膜包衣片 2、膜控釋小片 3、腸溶膜控釋片 4、膜控釋小丸
三、滲透泵片：由藥物、半透膜材料、滲透壓活性物質和推動劑組成。
四、植入劑
緩釋、控釋制劑的設計
一、影響口服緩釋、控釋制劑設計的因素：
(一)、理化性質：1、劑量：一般05.-1.0g 2、Pka、解離度和水溶性 3、分配系數 4、穩定性
(二)、生物因素：1、生物半衰期：1-12h 2、吸收 3、代謝
二、緩釋、控釋制劑的設計：
(一)、藥物的選擇： 2-8h為宜
(二)、設計要求：1、生物利用度：胃與小腸 12h，大腸24h 2、峰濃度與谷濃度
(三)、緩控釋劑輔料：阻滯劑、骨架材料、增粘劑
緩釋、控釋制劑釋藥原理和方法
一、溶出原理：減少藥物溶解度，降低藥物的溶出速率。
1、制成溶解度小的鹽或酯 2、與高分子化合物生成難溶性鹽 3、控制粒子大小
4、將藥物包藏于溶蝕性骨架中 5、將藥物包藏于親水性高分子骨架中
二、擴散原理：
緩控釋方法： 1、增加粘度 2、包衣 3、制成微囊 4、制成不溶性骨架片劑
5、制成植入劑 6、制成藥樹脂 7、制成乳劑
三、溶蝕與擴散、溶出結合
四、滲透壓原理：滲透泵型片劑的釋藥速率與PH無關，在胃中與在腸中的釋藥速率相等。接近零級
五、離子交換作用
微型包囊技術
一、概述：
微囊化：利用天然或合成的高分子材料(囊材)作囊膜壁殼，將固態或液態(囊芯物)包成藥庫型微囊。
微球：藥物溶解或分散在基質中。 都屬微米級
1、 天然高分子囊材：明膠、阿拉伯膠、海藻酸鹽、殼多糖
2、 半合成高分子囊材：羧甲基纖維素鈉CMC-Na、CAP、EC、MC、HPMC
3、 合成高分子囊材：聚丙烯酸樹酯、PVA、可降解聚酯類：PLA、PGA
二、微囊化方法：
(一)、物理化學法(相分離法)：形成新相析出。四步：囊芯物分散、囊材加入、囊材沉積、囊材固化
1、單凝聚法：加入凝聚劑降低溶解度 凝聚劑：60% Na2SO4 固化劑：37%甲醛
凝聚系統：明膠-水-硫酸鈉 水性介質中成囊，要求藥物難溶于水
2、復凝聚法：帶相反電荷的囊材作復合囊材凝聚成囊。明膠-阿拉伯膠 適于難溶性藥物微囊化
3、溶劑-非溶劑法：加入一種對囊材不溶的非溶劑，引起相分離。
4、改變溫度法：不加凝聚劑，控制溫度。
5、液中干燥法(溶劑揮發法)：除去分散相揮發性溶劑
(二)、物理機械法：1、噴霧干燥法 ：噴入惰性熱氣流 2、噴霧凝結法：分散于熔融囊材中
3、空氣懸浮法：流化床包衣法 4、多孔離心法 5、鍋包衣法
(三)、化學法：不加凝聚劑 1、界面縮聚法 2、輻射交聯法
三、微囊的質量評價：微囊中藥物含量測定：一般用溶劑提取法。微囊必須進行釋放速率測定
微囊載藥量=(微囊內的藥量/微囊的總重)*100% 包封產率：評價工藝
包封產率= [微囊內的藥量/(微囊內藥量+介質中藥量)] *100% 微囊內的藥量占投藥的百分率。
固體分散技術
一、固體分散技術：是固體分散在固體中的新技術，通常是一種難溶性藥物以分子，膠態、微晶或無定型狀態，分散在另一種水溶性、或難溶性、腸溶性材料中呈固體分散體系。
二、載體材料：吸收速率取決于溶出速率，溶出速率取決于載體材料的特性。
(一)、水溶性載體材料：
1、聚乙二醇PEG： 4000、6000 2、聚維酮PVP 3、表面活性劑：泊洛沙姆188
4、有機酸類 5、糖類和醇類：半乳糖、甘露醇
(二)、難溶性載體材料：
1、 纖維素類：EC 2、聚丙烯酸樹酯類：Eudragit E、RL、RS 3、其他：膽固醇等
(三)、腸溶性載體材料：
1、纖維素類：CAP、HPMCP、CMEC(羧甲乙基纖維素)
2、聚丙烯酸樹酯類
三、常用的固體分散技術：
1、熔融法：關鍵是迅速冷卻，適于對熱穩定的藥物。
2、溶劑法：共沉淀法，適于對熱不穩定或易揮發的藥物。
3、溶劑-熔融法：適于液態藥物，只適于劑量小于50mg的藥物。
4、溶劑-噴霧(冷凍)干燥法：適于易分解或氧化，對熱不穩定的藥物。
5、研磨法
四、固體分散體的類型：
1、簡單低共熔混合物：藥物以微晶形式分散在載體中。
2、固態溶液 ：以分子狀態分散
3、共沉淀物：非結晶型無定型物，又稱玻璃態固熔體。
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