2017年《藥學專業知識一》必考點:藥物化學結構與藥物代謝
藥物化學結構與藥物代謝在《藥學專業知識一》第二章是一個重要的知識點,在后面第十一章講具體藥物的時候也很多都涉及到這方面的內容。這部分知識點對于化學基礎較差的學員難度較大,感覺找不到方向。為幫助到這類學員,本文yjbys小編將這部分內容進行一個精煉的總結,幫助大家記憶。

首先明確一下代謝方式分為兩相,第Ⅰ相生物轉化也稱為官能團化反應,主要發生的是氧化、還原、水解、羥基化反應;第Ⅱ相是結合反應,主要的結合基團是葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸、谷胱甘肽、甲基、乙酰基。
一、第Ⅰ相生物轉化
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代謝方式 |
藥物 |
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氧化 |
含不飽和鍵藥物(芳環、烯烴、炔烴)、醇 |
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羥基化 |
含飽和碳原子的藥物 |
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脫鹵素 |
含鹵素藥物 |
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N-脫烷基,N-氧化,脫氨 |
胺類藥物(含N) |
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O-脫烷基 |
醚類藥物(含O) |
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還原 |
酮類、硝基藥物 |
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S-脫烷基,S-氧化 |
硫醚(含S) |
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水解 |
酯和酰胺 |
二、第Ⅱ相生物轉化
極性增大的反應:與葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽結合
極性減小的反應:乙酰化結合和甲基化結合
記憶技巧:與酸結合極性增,乙酰甲基極性減。(谷胱甘肽是氨基酸組成的三肽化合物)
延伸閱讀:藥物化學基礎化學結構小口訣
五元雜環口訣:
五元單子氮氧硫,吡咯呋喃和噻吩。
五元雙子都叫唑,氧噁硫噻氮咪唑。
二氮比鄰間咪唑,三個四個差不多。
解釋
五元雜環含雙健中只有一個原子的,含氮的叫吡咯,含氧叫呋喃,含硫叫噻吩;五元雜環中有兩個原子的都叫什么唑,其中氮是固定原子,含有氮氧的叫噁唑,含有氮硫的叫噻唑,含有雙氮其中氮和氮相鄰的叫吡唑,相間位置的叫咪唑;含有三個氮個四個氮的叫三氮唑和四氮唑。
六元雜環口訣:
雙健單子氧和氮,吡喃吡啶對著看。
不含雙健氧和氮,加氫哌啶多記現。
氮氧相對氫不少,嗎啉抗毒記得牢。
雙子含氮又少氫,對氧對硫噁噻嗪。
氮氮相間稱嘧啶,對頭相望叫吡嗪。
尿有雙酮是基礎,胸腺荷包要分清。
解釋
六元雜環含雙健的,只有一個氧原子的叫吡喃,只有一個氮原子的叫吡啶;飽和六元環中含有氮原子的叫哌啶,含有氧原子的叫四氫吡喃;氧和氮對位飽和環的叫嗎啉,嗎啉呱主要是抗病毒用的;六元環中含有氮又不飽和,其中對位是氧叫噁嗪,對位是硫叫噻嗪;六元環不飽和中含有兩個氮原子,對位叫吡嗪;尿嘧啶中含有兩個碳氮雙健(叫酮),胸腺嘧啶和胞嘧啶要一起記。
稠合雜環口訣
六五含氮叫吲哚,主要消炎和退熱。
六六含氮喹啉底,氮跑對角稱為異。
六六雙氮都在底,萘啶喹啉好好比。
硫氮對中三個苯,精神失常吩噻嗪。
七環氮氮相差二,加苯稱卓抗失眠。
甾體復雜應好記,雌雄孕甾曾比記。
解釋
六元環加五元環含有一個氮,氮在五元環底部,叫吲哚,吲哚美新辛主要是作用是消炎解熱;兩個苯環相連,一個氮原子在苯環最下邊,叫做喹啉,如果氮原子在斜下角,叫做異喹啉;兩個苯相連,兩個氮原子分別在兩個苯環最下角,叫做萘啶;三個苯環相連,其中中間那個苯環被氧氮取代,氧氮又是對位,叫做吩噻嗪,精神失常藥的主體結構;七元雜環中含有兩個氮,兩個氮的位置相差兩個碳,加上一個苯環,叫做苯并二氮卓,主要是鎮靜催眠藥的主體;甾體結構比較復雜,只要記著雌雄孕甾的取代一個比一個多就行了。
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